Американские врачи успешно борются с меланомой

Американские учёные представили данные клинических исследований противомеланомного препарата PLX4032 и дали объяснение полученным результатам.

Меланома относится к наиболее опасным злокачественным опухолям и развивается из меланоцитов - клеток, вырабатывающих пигмент меланин. Пациенты, у которых рак диагностируется в запущенной форме, обычно умирают менее чем через год.

Восемь лет назад в журнале Nature появилась статья, авторы которой обнаружили, что более 60% людей с меланомой являются носителями мутаций в гене, кодирующем белок B-RAF. Фармацевтические компании отнеслись к этой информации с интересом, и одна из них - калифорнийская Plexxikon - начала поиск соединений, способных блокировать действие изменённого мутацией протеина.

По словам исполнительного директора Plexxikon Питера Хирта (Peter Hirth), многие специалисты не верили в то, что такой препарат будет создан. Первые испытания нового лекарственного средства, получившего название PLX4032, также не внушали оптимизма: некоторые пациенты ежедневно принимали десятки таблеток, но никакого заметного эффекта это не давало. Тогда исследователи решили изменить технологию приготовления PLX4032.

«Обновлённый» PLX4032 оказался гораздо более эффективным. Мы уже рассказывали о предварительных результатах испытаний, а в конце августа этого года учёные опубликовали детальный отчёт в The New England Journal of Medicine. Как сообщается, у 24 из 32 больных с мутациями в B-RAF, прошедших курс лечения PLX4032, опухоль уменьшилась в размерах как минимум на 30%, а у двоих пациентов она полностью исчезла.

В сопровождающей эту публикацию статье авторы рассмотрели механизм действия препарата, объяснив, почему пациенты были вынуждены принимать его в больших дозах. Кроме того, исследователям удалось выяснить, что PLX4032 плохо связывается с 200 различным белками, в число которых входит «обычный» B-RAF. Эта избирательность действия, замечает г-н Хирт, и позволяет увеличивать дозу PLX4032, не опасаясь проявления серьёзных побочных эффектов.

На следующем этапе испытаний, который стартовал в январе с. г., задействовано уже 700 пациентов. Сотрудники Plexxikon также планируют изучить совместное действие PLX4032 и другого экспериментального препарата, блокирующего протеин MEK.


По материалам: www.compulenta.ru
Читайте также: